【規(guī) 格】12mg×100片/瓶。
【適應(yīng)癥】 醛固酮拮抗劑。作為肝硬化腹水，腎病綜合癥及心力衰竭等水腫的輔助性利尿藥。
螺內(nèi)酯片說(shuō)明書(shū)
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運(yùn)動(dòng)員慎用
【藥品名稱】通用名稱：螺內(nèi)酯片
商品名稱：使?fàn)柾?br/>
英文名稱：Spironolactone Tablets
漢語(yǔ)拼音：Luoneizhi Pian
【成 份】本品主要成份為螺內(nèi)酯。
化學(xué)名稱：17β-羥基-3-氧-7α-（乙酰硫基）-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-內(nèi)酯
【性 狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥】 醛固酮拮抗劑。作為肝硬化腹水，腎病綜合癥及心力衰竭等水腫的輔助性利尿藥。
【規(guī) 格】12mg
【用法用量】口服，每次1片（12mg），每天3～4次。
【不良反應(yīng)】（1）常見(jiàn)的有:①高鉀血癥，最為常見(jiàn)，尤其是單獨(dú)用藥、進(jìn)食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥物如青霉素鉀等以及存在腎功能損害、少尿、無(wú)尿時(shí)。即使與噻嗪類利尿藥合用，高鉀血癥的發(fā)生率仍可達(dá) 8.6%～26%，且常以心律失常為首發(fā)表現(xiàn)，故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖;②胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉;尚有報(bào)道可致消化性潰瘍。（2）少見(jiàn)的有：①低鈉血癥，單獨(dú)應(yīng)用時(shí)少見(jiàn)，與其他利尿藥合用時(shí)發(fā)生率增高;②抗雄激素樣作用或?qū)ζ渌麅?nèi)分泌系統(tǒng)的影響，長(zhǎng)期服用本藥在男性可致男性乳房發(fā)育、陽(yáng)萎、性功能低下，在女性可致乳房脹痛、聲音變粗、毛發(fā)增多、月經(jīng)失調(diào)、性機(jī)能下降;③中樞神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn)，長(zhǎng)期或大劑量服用本藥可發(fā)生行走不協(xié)調(diào)、頭痛等。（3）罕見(jiàn)的有:①過(guò)敏反應(yīng)，出現(xiàn)皮疹甚至呼吸困難;②暫時(shí)性血漿肌酐、尿素氮升高，主要與過(guò)度利尿、有效血容量不足、引起腎小球?yàn)V過(guò)率下降有關(guān);③輕度高氯性酸中毒;④腫瘤，有報(bào)道5例患者長(zhǎng)期服用本藥和氫氯噻嗪發(fā)生乳腺癌。
【禁 忌】高鉀血癥患者禁用。
【注意事項(xiàng)】（1）下列情況慎用:①無(wú)尿，腎功能不全。②肝功能不全，因本藥引起電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷。③低鈉血癥。④酸中毒，一方面酸中毒可加重或促發(fā)本藥所致的高鉀血癥;另一方面本藥可加重酸中毒。⑤乳房增大或月經(jīng)失調(diào)者。（2）給藥應(yīng)個(gè)體化，從最小有效劑量開(kāi)始使用，以減少電解質(zhì)紊亂等副作用的發(fā)生。如每日服藥一次，應(yīng)于早晨服藥，以免夜間排尿次數(shù)增多。（3）用藥前應(yīng)了解患者血鉀濃度，但在某些情況血鉀濃度并不能代表機(jī)體內(nèi)鉀含量，如酸中毒時(shí)鉀從細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)移至細(xì)胞外而易出現(xiàn)高鉀血癥，酸中毒糾正后血鉀即可下降。（4）本藥起作用較慢，而維持時(shí)間較長(zhǎng)，故首日劑量可增加至常規(guī)劑量的2～3倍，以后酌情調(diào)整劑量。與其他利尿藥合用時(shí)，可先于其他利尿藥2～3日服用。在已應(yīng)用其他利尿藥再加用本藥時(shí)，其他利尿藥劑量在最初2～3日可減量50%，以后酌情調(diào)整劑量。在停藥時(shí)，本藥應(yīng)先于其他利尿藥2～3日停藥。（5）用藥期間如出現(xiàn)高鉀血癥，應(yīng)立即停藥。（6）應(yīng)于進(jìn)食時(shí)或餐后服藥，以減少胃腸道反應(yīng)，并可能提高本藥的生物利用度。（7）對(duì)診斷的干擾:①使熒光法測(cè)定血漿皮質(zhì)醇濃度升高，故取血前 4～7日應(yīng)停用本藥或改用其他測(cè)定方法。②使下列測(cè)定值升高，血漿肌酐和尿素氮（尤其是原有腎功能損害時(shí)）、血漿腎素、血清鎂、鉀。③尿鈣排泄可能增多，而尿鈉排泄減少。（8）運(yùn)動(dòng)員慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本藥可通過(guò)胎盤(pán)，但對(duì)胎兒的影響尚不清楚。孕婦應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下用藥，且用藥時(shí)間應(yīng)盡量短。
【兒童用藥】無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
【老年用藥】老年人用藥較易發(fā)生高鉀血癥和利尿過(guò)度。
【藥物相互作用】（1）腎上腺皮質(zhì)激素尤其是具有較強(qiáng)鹽皮質(zhì)激素作用者，促腎上腺皮質(zhì)激素能減弱本藥的利尿作用，而拮抗本藥的潴鉀作用。（2）雌激素能引起水鈉潴留，從而減弱本藥的利尿作用。（3）非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥，尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，且合用時(shí)腎毒性增加。（4）擬交感神經(jīng)藥物降低本藥的降壓作用。（5）多巴胺加強(qiáng)本藥的利尿作用。（6）與引起血壓下降的藥物合用，利尿和降壓效果均加強(qiáng)。（7）與下列藥物合用時(shí)，發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會(huì)增加，如含鉀藥物、庫(kù)存血（含鉀30mmol/L，如庫(kù)存10日以上含鉀高達(dá)65mmol/L）、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和環(huán)孢素A等。（8）與葡萄糖胰島素液、堿劑、鈉型降鉀交換樹(shù)脂合用，發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會(huì)減少。（9）本藥使地高辛半衰期延長(zhǎng)。（10）與氯化銨合用易發(fā)生代謝性酸中毒。（11）與腎毒性藥物合用，腎毒性增加。（12）甘珀酸鈉、甘草類制劑具有醛固酮樣作用，可降低本藥的利尿作用。
【藥物過(guò)量】無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
【藥理毒理】據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，本藥結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，為醛固酮的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管，阻斷Na＋ —K＋和Na＋—H＋交換，結(jié)果Na＋、C1－和水排泄增多，K＋、Mg2＋和H＋排泄減少，對(duì)Ca2＋和H2PO4－的作用不定。由于本藥僅作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管，對(duì)腎小管其他各段無(wú)作用，故利尿作用較弱。另外，本藥對(duì)腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，本藥口服吸收較好，生物利用度大于90%，血漿蛋白結(jié)合率在90%以上，進(jìn)入體內(nèi)后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2～3日達(dá)高峰，停藥后作用仍可維持2～3 日。依服藥方式不同T1／2有所差異，每日服藥1～2次時(shí)平均19小時(shí)(13～24 小時(shí))，每日服藥4次時(shí)縮短為12.5小時(shí)（9～16小時(shí)）。無(wú)活性代謝產(chǎn)物從腎臟和膽道排泄，約有10%以原形從腎臟排泄。
【貯 藏】密封，在干燥處保存。
【包 裝】（1）塑料瓶裝，60片/瓶；100片/瓶（2）鋁塑包裝，12片/板×2板/盒。
【有 效 期】24個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國(guó)藥典》2010年版二部
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H10910011
【生產(chǎn)企業(yè)】企業(yè)名稱：北京中新藥業(yè)股份有限公司
生產(chǎn)地址：北京市密云區(qū)經(jīng)濟(jì)開(kāi)發(fā)區(qū)強(qiáng)云路1號(hào)
郵政編碼：102206
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